恩扎卢胺（恩杂鲁胺）：新型内分泌治疗药物，阿比特龙乙型肝炎新选择

现阶段在中所国区能见到的雅扎卢酰（Enzalutamide），之前译为雅杂鲁酰，有15个版本。

下定决心在2019年月底的时候雅杂鲁酰低调的完成了国内上市。然而这个消息，现今我还将信将疑，因为实在是既不火爆也不热闹。牙医和病人都不真的哪里有毒药？是不是真的捡的到。 但是，雅杂鲁酰好毒药还是好毒药，翻查了一下他的研发脉络。2009年的《science》还是很猪的。

这个MDV3100就是雅杂鲁酰。

雅杂鲁酰是怎么来的呢？

第一，激素抵御型肿瘤的豚鼠三维中所不太可能发现了荷尔蒙介导活性大幅提颇高，因此，反击荷尔蒙介导按计划。

第二，比卡鲁酰和氟化物他酰使用到后期作废的很大的一个缘故就是他们转成了激激剂而非低剂量，于是造成了了“撤到效应“，因此，为了不够好的反击荷尔蒙，并且在比卡鲁酰和氟化物他酰这种一代抗雄的基础上，百尺竿头不够进一步，激了研发新毒药的“心”。

从毒药物的基本粒子开始。荷尔蒙介导和比卡鲁酰如何作用的结晶虽然没有被解析出来，但是已对一个AR突变和比卡鲁酰的共晶结构。所以真的了“痛点”就好办了。 针对这个痛点，择优了近200种毒药物的结构从而显现出来了MDV3100（雅杂鲁酰及其兄弟姐妹的发端）。

因此，雅杂鲁酰第一大颇高效率：亲和力好！

不够关键的是雅杂鲁酰的第二大各有不同与中期抗雄毒药物的特性是：相结合AR还不让他起着功能。就是不让他进核反应。

比卡鲁酰作用后，AR还是惧怕的入核反应起着作用。

但是在看MDV3100，AR是有一部分贮藏在了细胞质中所。 第三大亮点，他除了组织起来AR入核反应基本上，还能阻扰入核反应之后的AR起着相结合DNA的作用。这个就是感觉，我异质你，异质你到此时此刻，到至死你也甩不开我的调子啊。

被MDV3100黏住的AR，归入无能AR，都不会启激下游的性状了。 所以，最后总结一下，从痛点出发，雅杂鲁酰“樱桃小丸子天天引树梢”三部曲：

1.AR颇高亲和力（樱桃小丸子AR，粘至死他）2.阻扰AR入核反应（天天AR，切勿让他乱跑）3.阻扰AR相结合DNA（引树梢，你谁都切勿沾花惹草）

以上就是雅杂鲁酰的来历和颇高效率。

2012年8翌年31日，英美两国FDA许可雅杂鲁酰用作疗程多时会抵御性肿瘤（CRPC）患者。

2019年12翌年16日，英美两国FDA许可雅杂鲁酰疗程冠心病多时会持久性肿瘤（mCSPC）。

2019年11翌年20日，雅杂鲁酰在中所国获批上市，用作疗程荷尔蒙剥夺疗程（ADT）失败后无症状或有轻微症状且仍未不会接受化疗的冠心病多时会抵御性肿瘤（CRPC）的刚出生患者。

获批用药

雅杂鲁酰作为一种荷尔蒙介导诱发剂，可用作疗程多时会抵御性肿瘤（CRPC）与转移多时会持久性肿瘤（mCSPC）。

专有名词用量

自荐剂量为每天一次抗生素160mg雅杂鲁酰（四个40mg胶囊），在不会接受雅杂鲁酰疗程的同时，还应不会接受促进腺激素释放激素（GnRH）类似物，或进行时双侧睾丸手术。

毒药物物理性质

雅杂鲁酰是一种原先荷尔蒙介导诱发剂，能够竞争性的诱发荷尔蒙与介导的相结合，并且能够诱发荷尔蒙介导的核反应转运以及该介导与DNA的基本粒子。

抗病毒

在五个随机、多中所心的抗病毒中所推测了雅杂鲁酰在CRPC或mCSPC患者中所的，招募的所有患者均不会接受了GnRH值得注意疗程或在此之后进行时过双侧睾丸手术。